| セロトニン作動薬 |
血管平滑筋5-HT1Bに作用することで頭蓋内血管を収縮させる。 三叉神経5-HT1Dに作用することで、血管作動性神経ペプチドの放出を抑制する。 5-HT1D/1B/1Fを介して脳幹(三叉神経核やPAGなど)における侵害受容の抑制。以上により片頭痛を緩和させる。 |
| イミグラン (スマトリプタン) |
1日4Tまで、2hあけて 消化管吸収が不良で肝臓での代謝を強く受けやすいため、生物学的利用率(BA)が低い点や半減期が比較的短いために、頭痛再発が問題となる。 |
| ゾーミッグ (ゾルミトリプタン) |
1日4Tまで。RMは口腔内崩壊錠。 |
| レルパックス (エレトリプタン) |
1日2Tまで |
| マクサルト (リザトリプタン) |
1日2Tまで。RPDは口腔内崩壊錠/td> |
| 共通の副作用:顔面潮赤、ほてり、めまい、動機、頭痛、浮腫(足のむくみ) | |
トリプタン系薬剤は全て、追加投与の際は、その後2時間以上あけて投与する。
トリプタン系薬剤はセロトニンの誘導体であり、スマトリプタン、リザトリプタン、ゾルミトリプタンの3種はMAOにて代謝され、エレトリプタンはCyp3A4で代謝される。
塩酸プロプラノロールは片頭痛に対する予防効果があり、適応外であるが、併用禁忌の安息香酸リザトリプタンには注意を要する。
エレトリプタンはCYP3A4を主代謝酵素とし、マクロライド、イトラコナゾール、GFJなどとの相互作用が問題となる。
スマトリプタンは脂溶性が低く、血液脳関門を通過しませんが、それ以外は通過する
MAO阻害薬による増強:スマトリプタン、ゾルミトリプタン、安息香酸リザトリプタン。 CYAP1A2(喫煙)阻害する薬剤による作用増強:ゾルミトリプタン。 プロプラノロールと禁忌:リザトリプタン。
